9大降糖药优缺点对比(一次全掌握)

　二甲双胍的优缺点

　二甲双胍机制：主要通过减轻胰岛素抵抗，促进外周组织对葡萄糖的利用，抑制肝糖输出来降低血糖。

　目前治疗糖尿病的一线首选降糖药物，可单独使用，也可作联合用药。

　优点：

　用于单纯饮食控制不满意的Ⅱ型糖尿病病人，尤其是肥胖和伴高胰岛素血症者，用本药不但有降血糖作用，还可能有减轻体重和高胰岛素血症的效果。对某些磺酰脲类疗效差的患者可奏效，如与磺酰脲类、小肠糖苷酶抑制剂或噻唑烷二酮类降糖药合用，较分别单用的效果更好。安全性好，单独应用不会引起低血糖。价格便宜，性价比也比较高。

　缺点：

　1、常见的有恶心、呕吐、腹泻、味觉异常等。

　2、有时可出现腹痛、便秘、腹胀、消化不良、胃灼热，以及头晕、头痛、流感样症状、肌肉疼痛、低血压、心悸、潮红、寒战、胸部不适、皮疹、乏力、疲倦等。

　3、乳酸酸中毒虽然发生率很低，但应予注意，临床表现为呕吐、腹痛、过度换气、神志障碍等。

　4、可减少肠道吸收维生素 B 12 ，使血红蛋白减少，产生巨幼红细胞贫血，也可引起吸收不良。

　磺酰脲类的优缺点

　磺酰脲类机制：与胰岛β细胞上的磺酰脲受体结合，刺激胰岛分泌胰岛素，增加体内胰岛素水平降低血糖。还可以促进肝糖原合成，减少肝糖的产生，并能减缓肝脏葡萄糖向血液中的释放速率。同时，可使周围组织对葡萄糖的摄取、利用增加，并可增加细胞膜上胰岛素受体的数量，从而使机体的胰岛素敏感性增加。胰岛中至少存在 30%正常β细胞是其产生作用的必要条件。

　临床常用的有格列喹酮（糖适平）、格列齐特（达美康）、格列本脲（优降糖）、格列吡嗪（美吡达）、格列美脲（亚莫利）等。

　优点：

　疗效突出、价格便宜，主要适用于胰岛β细胞尚有一定分泌功能的 2 型糖尿病患者，经一度饮食控

　制和运动治疗未能满意控制高血糖者。对心血管无不良影响，没有致癌风险。

　缺点：

　1、低血糖反应：是磺酰脲类药物常见的严重副作用，大多发生在药物剂量过大或血糖下降后未及时减量、服药后未进食、联合应用降糖药、大量饮酒、年老体弱和肝肾功能损害者。

　2、消化道反应：食欲减退、恶心呕吐、上腹部不适、腹胀腹痛、腹泻等，一般反应轻，不需中断治疗。偶可引起胆汁淤积性黄疸、肝功能损害。

　3、血液系统反应：白细胞、中性粒细胞、血小板或全血细胞减少、溶血性贫血等，以第一代磺酰脲类药物更多见。

　4、过敏反应：皮肤瘙痒、荨麻疹、红斑、皮炎等。

　5、神经系统反应：通常发生在剂量过大的情况下，可有头痛、头晕、感觉异常、嗜睡、耳鸣、视力减退、震颤、共济磺酰脲类失调等。

　6、甲状腺功能减退：偶见于第一代磺酰脲类药物。

　对老年人和轻中度肾功能不全者建议服用短效、经胆道排泄的磺脲类药物，格列喹酮（糖适平）更适合。

　格列奈类的优缺点

　格列奈类机制：通过与β细胞上的受体结合以关闭β细胞膜中 ATP-依赖性钾通道，使β细胞去极化，打开钙通道，使钙的流入增加。此过程诱导β细胞分泌胰岛素。

　代表药物有瑞格列奈（诺和龙）、那格列奈（唐力），可与其他各类口服降糖药物及基础胰岛素联合使用。

　优点：

　突出优点是可以模拟餐时胰岛素生理性分泌，可有效降低餐后高血糖而且不容易发生低血糖，对体重影响小，被称为“餐时血糖调节剂”。轻中度肾功能不全患者仍可使用。餐时即服，病人依从性好，对于进餐不规律者或老年患者更适用。

　缺点：

　 价格较高，使用不当也会引起低血糖。

　α-糖苷酶抑制剂的优缺点

　α-糖苷酶抑制剂机制：在小肠上皮刷状缘与糖类竞争水解酶即α-葡萄糖苷酶的活性，从而减慢碳水化合物水解生成单糖（如葡萄糖）的速度，并延缓其吸收，从而降低餐后血糖峰值和减少血糖波动，且不增加体重而有减轻体重的趋势，也能改善其他降糖药的低血糖风险，此外还能降血脂、防止颈动脉内膜中层厚度形成及延缓冠心病发生。

　代表药物有阿卡波糖（拜唐平），用法为进餐时与第一口主食同时嚼服。

　优点：

　降糖效果肯定，主要在肠道局部作用，仅 2％吸收入血，肝肾等全身副作用少，不增加体重或能减轻体重，单用本药不引起低血糖，对心血管有保护作用，适合于老年糖尿病人和伴有肾功能损害患者，同时也是目前国内外唯一具有 IGT（糖耐量异常，指餐后血糖 2 小时血糖处于7.8~11.0mmol/L）治疗适应症的降糖药。

　缺点：

　由于本类药物阻碍碳水化合物在肠道的分解和吸收，因而导致细菌酵解产气增加。部分患者初用时有腹胀、排气增多等胃肠道反应。

　胰岛素增敏剂的优缺点

　PPARγ激动剂机制：（过氧化物酶增殖体激活受体γ）存在于胰岛素的主要靶组织，如肝脏、脂肪和肌肉组织中。PPARγ激活后可通过多个途径增强靶组织对胰岛素的敏感性，减轻胰岛素的抵抗，作用的发挥需要胰岛素的存在。

　本类药物属于噻唑烷二酮类，代表药物有罗格列酮（文迪雅、太罗）和吡格列酮（艾可拓）。

　优点：

　不刺激胰岛素分泌，而是通过增强组织对胰岛素的敏感性来发挥降糖作用。这类药物适用 2 型糖

　尿病、糖耐量减低及有代谢综合征，可联合用药。单独使用不会引起低血糖。

　缺点：

　增加心衰风险，心功能 3 级以上禁用。65 岁以上老年患者慎用本品。可引起水钠潴留。

　GLP-1 受体激动剂的优缺点

　胰高血糖素样肽-1（GLP-1）是由肠道 L 细胞分泌的一种肠促胰岛素分泌激素。GLP-1，以葡萄糖依赖方式作用于胰岛β细胞，增加胰岛素的合成和分泌；增加胰岛β细胞数量；抑制胰高血糖素的分泌；抑制食欲与摄食；延缓胃排空等。GLP-1 作为糖尿病治疗的靶点之一，其相关制剂在国内外多部指南中得到推荐。

　GLP-1 在体内可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性，限制其临床应用。

　GLP-1 受体激动剂：GLP-1 的类似物，与 GLP-1 受体结合并激活该受体，具有与 G1P-1 类似的抗高血糖作用。

　目前我国上市的有艾塞那肽（百泌达）、利拉鲁肽（诺和力）。

　优点：

　除了能够显着降低血糖，还能减轻体重，降低血压、改善β细胞功能。由于其具有符合生理需求的葡萄糖浓度依赖的降糖机制，因而低血糖风险很低。

　缺点：

　半衰期短。有恶心、呕吐等消化道不良反应。价格昂贵，需注射用药，不推荐该药作为一线用药。不适用于 1 型糖尿病患者或糖尿病酮症酸中毒的治疗。

　 DPP-4 抑制剂的优缺点

　 二肽基肽酶 4（DPP-4）机制：GLP-1 可迅速被二肽基肽酶-4（DPP-4）降解而失去活性。可降低肠促胰岛激素（如，GLP-1）的失活速率，增高其血液浓度，从而以葡萄糖依赖性的方式减少 2

　型糖尿病患者空腹和餐后的血糖浓度。

　目前在我国上市的有西格列汀（捷诺维）、沙格列汀（安立泽）、维格列汀（佳维乐）等等。

　优点：

　增加内源性 GLP-1 水平，同时改善胰岛α和β细胞功能障碍，具有降糖疗效确切、低血糖风险小、不增加体重、无胃肠道反应，口服给药，只需每天一次用药，患者依从性好。

　缺点：

　DPP-4 是一种多效酶，其抑制剂还可能延长生长素释放激素、神经肽 Y 和 P 物质等激素的作用，可能产生神经源性炎症、血压升高、促发免疫反应等不良反应。价格较贵，在我国暂未进入医保。

　SGLT-2 抑制剂的优缺点

　SGLT-2（钠-葡萄糖协同转运蛋白-2）：肾脏每天过滤的葡萄糖，几乎 99%的葡萄糖被重吸收后重新回到血液循环中。SGLT-2 抑制剂主要通过抑制 SGLT-2 活性，减少肾脏对葡萄糖的重吸收，增加尿糖排出，从而降低血糖。目前国外上市的有达格列净。

　优点：

　极少发生低血糖，并对改善体重和血压有益处。口服片剂，一天一次，依从性好。

　缺点：

　可能与鼻咽炎、真菌感染以及泌尿生殖系统感染有关，长期用药的安全性有待于进一步观察。

　胰岛素及其类似物的优缺点

　速效：这类胰岛素起效快，作用时间短，能达到短时间控制血糖的目的，注射后可立即进食。主要有赖辅胰岛素（优泌乐）和门冬胰岛素（诺和锐）。

　短效：这类胰岛素是最常用的一种，为无色透明液体，通常 20-30 分钟起效，因而需要在餐前半

　小时注射。作用时间 5-8 小时。常用的有甘舒霖 R、诺和灵 R、优泌林 R，这里的“R”是英文 Regular的缩写代表短效的意思。

　中效：又称低精蛋白锌胰岛素，这类胰岛素为乳白色混悬液，起效时间 1.5-4 小时，作用时间约12-14 小时。由于其作用时间不足 24 小时，因此有的患者需要每天注射两次。常用的有低精蛋白重组人胰岛素注射液（甘舒霖 N），中性低精蛋白锌人胰岛素（诺和灵 N），精蛋白锌重组人胰岛素注射液（优泌林 N）等。

　长效：又称鱼精蛋白锌胰岛素，也是一种白色混悬液，3-8 小时起效，作用持续时间为 28-36 小时，可餐时注射且每天注射一次即可。主要有甘精胰岛素（其中进口商品名：来得时，国产商品名：长秀霖）和地特胰岛素（商品名：诺和平）。

　预混胰岛素：预混，顾名思义是胰岛素的混合制剂，它是由短效和中效胰岛素按一定比例混合而成的。胰岛素名称中含数字的，如甘舒霖 30R，优泌乐 25，优泌乐 50，诺和锐 30，诺和灵 30R等即为此类。其中数字代表的就是短效或超短效胰岛素成分所占的比例。

　优点：

　胰岛素及胰岛素类似物是迄今为止控制血糖最强有力的武器，对肝肾无不良影响，所有不适合用口服降糖药的糖尿病人（如 1 型糖尿病、孕妇、糖尿病酮症酸中毒、肝肾功能不全患者等等）均可改用胰岛素治疗。

　缺点：

　低血糖风险相对较高，可致体重增加，个别患者注射部位出现皮肤过敏或脂肪萎缩，注射给药给患者带来不便，胰岛素类似物的价格较高。