[服用他汀类调脂药有讲究(下)]哪位患者需要服用他汀等调脂药物
来源:计算机等级 发布时间:2019-04-02 点击:
上期我们介绍了洛伐他汀、辛伐他汀,本期接着介绍: 阿伐他汀 与其他他汀类药物相比,阿伐他汀降低低密度脂蛋白胆固醇可达50%~60%(其他他汀类药仅为30%~40%),加之兼有降低甘油三酯活性的功效,因而被广泛地应用。
1. 剂量与服用时间
常用剂量为10毫克/日,剂量范围10~80毫克/日,阿伐他汀在开始应用后24~72小时内就可见效应,较其他他汀类药起效快,一般峰效应可在2周内到达。故在服药2周后就可复查血脂进行剂量调整,实现剂量个体化。可在一天中任何时间服用。
2. 食物与服药关系
进食可减慢阿伐他汀吸收,但不影响本品调脂作用。故可与食物同服,也可空腹服用。阿伐他汀不应与葡萄汁合用。
3. 联合用药
阿伐他汀联用克拉霉素、红霉素、三唑抗真菌药等时,有与辛伐他汀、洛伐他汀相似的相互作用。此外还应特别注意:
地高辛大剂量阿伐他汀应用可使地高辛血药浓度增高20%,故当此二药合用时,应监测地高辛血药浓度,并随时调整地高辛剂量,此点应引起充分重视。
左旋奥美拉唑阿伐他汀与左旋奥美拉唑合用时,由于左旋奥美拉唑抑制P-糖蛋白,可使阿伐他汀生物利用度增高(阿伐他汀生物利用度仅14%),易产生肌病及横纹肌溶解综合征等不良反应,故应尽量避免二者合用。如必须合用应监测不良反应症状、测定肌酸激酶(CK)值,如出现症状或CK值升高,应停止联用。
列酮类降糖药吡格列酮在2型糖尿病患者中应用较多,现知阿伐他汀80毫克/日可使吡格列酮最高血浓度下降31%,从而出现高血糖危险;而2型糖尿病患者常伴有脂代谢障碍,此种合并用药机会较多,故临床上采用此种联合应用时,应监测血糖值。
夫西地酸抗菌药夫西地酸与阿伐他汀有相互作用,产生相互间代谢抑制,致使二者血药浓度均增高,故应避免二者的联合应用。
苯妥因由于苯妥因是一种肝酶诱导剂,可使阿伐他汀代谢增快,血药浓度下降,疗效减低,因此必需合并应用时,应定期监测调脂效应。
氟伐他汀
氟伐他汀在他汀类药物中虽无治疗学上特殊优点,但与其他他汀类相比,氟伐他汀系合成(其他他汀类源自于真菌)制剂,在生物药剂学上有其特点,包括快速吸收、肝抽提率、体内暴露时间短、无活性代谢物、广泛蛋白结合、不透过血脑屏障等,这些特点使其在临床上仍被广泛应用。氟伐他汀有速释和缓释两种剂型。
1. 剂量和服用时间
速释剂型起首剂量40毫克/日,1次/日或2次/日,缓释剂型80毫克/次,1次/日,约在3~4周后达峰效应,故经3~4周治疗后应测定血脂,观察效应,实现剂量个体化。氟伐他汀应在晚间服用。
2. 食物与服药关系
进食不影响氟伐他汀吸收量,但晨间服用疗效仅为晚间50%,因此氟伐他汀可在晚餐时或餐前后服用。高脂饮食可使氟伐他汀缓释片生物利用度增加50%,故缓释片可于晚间餐中服用。
3. 性别对吸收影响
氟伐他汀生物利用度女性较男性为高,现知缓释片禁食状态生物利用度女性较男性增加67%,高脂饮食状态增加77%,故女性使用氟伐他汀时剂量应小于男性。
4. 联合用药
氟伐他汀与大环内酯、三唑类抗真菌药合用注意事项与前述他汀类药物相似。此外还应注意:
奥美拉唑奥美拉唑可使氟伐他汀血药浓度增加50%,故二者联用时应注意观察不良反应。
苯妥因缓释剂苯妥因缓释剂与氟伐他汀合用时,可使氟伐他汀血浆峰药浓度增高,故应注意观察不良反应(这一相互作用有别于其他他汀类药物)。此外,氟伐他汀可使苯妥因血浆峰药浓度增加,故二者联用时应注意监测,以免苯妥因中毒。
利福平与利福平合用时,可使氟伐他汀血浆峰药浓度下降50%,故二者联用时应调整氟伐他汀剂量。
普伐他汀
1. 剂量和服用时间
起首剂量40毫克/次,1次/日;维持剂量40~80毫克/次,1次/日,服用2周后起效。故持续服药2周后应测定血脂,调整剂量,实现个体化治疗。可于一日间任何时间服用。
2. 食物与服药关系
普伐他汀由于吸收不完全及首过效应,生物利用度仅为17%,进食虽可减少本品到达体循环量,但不影响调脂效应,故于餐前、餐中、餐后服用均可。
3. 联合用药
普伐他汀与贝特类、烟酸、环孢霉素、大环内酯类抗生素、三唑类抗真菌药、蛋白激酶抑制剂、萘法唑酮抗抑郁剂等合用时均可使肌病发生危险性增高,故应谨慎应用。
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