阿司匹林新用途:阿司匹林的作用

来源:软件设计师 发布时间:2019-04-05 点击:

  如今,阿司匹林几乎被认为是一种“可以制造奇迹的神药”。它不仅具有卓越的消炎、退热、止痛能力,还可用于预防心血管疾病,如防止血栓形成、预防冠心病和脑卒中等。同时,最新研究显示其还有抗糖尿病性心脏病、抗老年痴呆症(阿尔茨海默病)、抗结肠癌、食管癌等作用。
  
  作用与剂量
  
  阿司匹林的服用剂量与其药理作用密切相关。通常,小剂量阿司匹林(75~300毫克/天)具有抗血小板凝聚作用;中等剂量(500毫克~3 000毫克/天)具有解热镇痛效应;而大剂量(超过4 000毫克/天)时则具有消炎及抗风湿作用。
  当冠心病急性发作时,如在24小时内嚼服阿司匹林,其死亡率可降低23%(此时嚼碎阿司匹林后吞服效果比直接吞服更好)。因此,美国食品与药品管理局(FDA)建议,冠心病一旦发作,应马上咀嚼2片阿司匹林。而对有心脏病史的患者,服用小剂量阿司匹林,可使其再次发病的概率降低1/3;对患有不稳定型心绞痛的病人,其危险性可降低51%。阿司匹林还同样有助于预防脑卒中的发生。
  长期服用阿司匹林用于预防心血管疾病时,应选择临床抗血栓治疗有效的最低剂量,如75~150毫克/天,因为临床抗血栓疗效没有剂量依赖关系,而阿司匹林的副作用却存在剂量依赖性,剂量越大,副作用的严重程度越高。
  
  剂型的选择
  
  阿司匹林的作用主要与其剂量有关,但是由于阿司匹林对胃黏膜有较强的刺激作用,长期大剂量服用会造成胃溃疡和胃出血,且剂量越大,不良反应程度越严重。因此,选择合适的剂型将有利于减少阿司匹林对胃肠道的副作用。
  目前,片剂仍为阿司匹林的主要剂型,但为了减少普通片剂在胃中崩解、溶出对胃黏膜的损伤,开发了不少新型片剂,如肠溶膜包衣片、泡腾片(速溶)、舌下片、胃内漂浮片、缓释片、缓冲片、分散片等。此外,缓释胶囊、栓剂、软膏剂、微型灌肠剂、阿司匹林前体制剂等也是减少阿司匹林对胃黏膜刺激性、提高胃肠道耐受性的方法。
  上述阿司匹林新剂型中应用最广的当属阿司匹林肠溶片。一项为期3个月的研究比较了不同剂型(普通、缓释和肠溶剂型)阿司匹林与安慰剂对胃黏膜的影响,84例受试者每天服用325 毫克单一剂型的阿司匹林或安慰剂,在胃镜下观察胃黏膜的损伤程度。结果显示,普通剂型阿司匹林更易引起胃肠道不良反应;缓释剂型略佳,但与普通剂型间无显著性差异;肠溶剂型对胃黏膜的影响基本与安慰剂相似,显著优于普通和缓释剂型。所以,临床上应尽量采用肠溶剂型,避免阿司匹林对胃黏膜的直接损害。美国心脏病协会(AHA)指南也推荐长期服用阿司匹林应选择肠溶剂型。
  但是,肠溶阿司匹林由于制作工艺的不同,疗效和安全性有一定差异。在众多的肠溶阿司匹林中,德国拜尔公司的精确肠溶技术使其阿司匹林肠溶包衣片的疗效和安全性均领先于其他产品。其可做到在胃内完全不溶解,在肠内精确、缓慢释放,即所谓精确肠溶,从而保护胃黏膜,最大限度地提高患者的依从性。

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