远程药学专升本药物化学平时作业（抗过敏和抗溃疡药）

　远程药学专升本药物化学平时作业（抗过敏和抗溃疡药）

　姓名 ———————————

　 学号 ———————————

　成绩 ————————

　 一、写出下列药物的化学结构或名称、结构类型及其临床用途 1 氯苯那敏

　2 西咪替丁

　3

　CHOCH 2 CH 2 NCH 3CH 3

　 4

　NCH 3 5

　ONCH 2SNHCH 3NHCH 3CHNO 2CH 3

　 6

　 NSCNHH 2 NHNS NH 2NSO 2 NH 2 7

　NOCH 3H 3 CCH 3CH 2 SONNOCH 3H 8

　 ClCH N NCH 2 CH 2 OCH 2 COOH

　 9、 NNNHFNCH 2 CH 2 OCH 3 二、写出下列药物的结构通式

　 1

　H 1 受体拮抗剂 三、名词解释：

　1. H 1 受体拮抗剂

　2．质子泵抑制剂 四、选择题：

　 1、以下对雷尼替丁描述正确的是 A、口服生物利用度在 90%以上 B、有顺反异构，顺式无效，反式有效

　C、右旋体活性大于左旋体 D、抗溃疡作用是西咪替丁的 50 倍以上 2、抗组胺 H 1 受体拮抗剂结构类型不包括：

　A．乙胺类

　B. 氨基醚类

　 C. 三环类

　 D、哌嗪类 3、经典的 H 1 受体拮抗剂的构效关系中，描述不正确的是 ：

　A、芳环和尾端氮原子的距离一般为 5－6 埃

　 B、芳环部分可以是苯环、吡啶基等 C、两个芳环应该不共平面 D、如果有手性，由于光学异构体之间没有差异，故大多消旋体用药 4、法莫替丁的结构类型属于：

　A．咪唑类

　 B．呋喃类

　C．噻唑类

　 D．哌啶类 5、西替利嗪几乎无镇静副作用，显效慢，作用时间长，是因为西替利嗪(

　) A.酯溶性强

　 B.有较强的质子化倾向，不易透过血脑屏障 C.分子中的哌嗪环，即是两个乙二胺结构 D.分子量大而不能通过血脑屏障 6、以下哪个药物是过敏介质阻滞剂 A 赛庚啶

　B 酮替芬

　C 奥美拉唑

　D 扑尔敏

　7、以下哪个是质子泵抑制剂抗溃疡药

　 A．奥美拉唑

　B. 西咪替丁

　 C.雷尼替丁

　 D、法莫替丁 8、属于三环类的抗过敏药物是

　 A．西替利嗪

　B. 阿司咪唑

　 C. 赛庚啶

　D、 氯苯那敏

　9、以下哪个是第一个用于临床的 H 2 受体拮抗剂抗溃疡药

　A．奥美拉唑

　B. 西咪替丁

　 C.雷尼替丁

　 D、法莫替丁

　10、化学结构中含呋喃结构和硝基甲叉基的抗溃疡药物是

　A．奥美拉唑

　B.

　西咪替丁

　 C.雷尼替丁

　D、法莫替丁

　 11、下列说法正确的是

　A.马来酸氯苯那敏是 H 1 受体拮抗剂，为常用的抗过敏药 B.阿司咪唑为无嗜睡副作用的过敏介质阻滞剂，临床上用于治疗枯草热，过敏性鼻炎等 C.西咪替丁是 H 1 受体拮抗剂，具有抑制胃酸分泌的作用 D.奥美拉唑为 H 2 受体拮抗剂，临床上用于治疗胃溃疡 12、下列抗溃疡药中，不是 H 2 受体拮抗剂的是

　A.西咪替丁 B.雷尼替丁 C.兰索拉唑 D.法莫替丁 13、以下哪个药物作用于胃酸分泌的第三步

　 A.赛庚定 B.扑尔敏

　C.奥美拉唑 D.酮替芬 14、以下特点并不存在于扑尔敏中：

　A.有手性碳原子 B.有顺反异构 C.有吡啶环 D.有叔胺 15、奥美拉唑的化学结构类型称为：

　A.苯并咪唑类 B.苯并吡啶类 C.吡啶类 D.亚砜类 16、与过敏反应有关的组胺受体是 A.H 1 受体 B. H 2 受体 C. H 3 受体

　D. H 4 受体 17、西安杨森公司开发的“息思敏”的主要化学成分是 A.奥美拉唑 B. 氯苯那敏 C. 赛庚啶

　 D. 阿司咪唑 18、奥美拉唑被制备成肠溶胶囊的理由是 A.减少奥美拉唑对胃的刺激 B. 减少奥美拉唑在胃中的不稳定性 C.奥美拉唑在肠道吸收优于胃

　 D. 奥美拉唑在胃部根本不吸收 19、西咪替丁的发现历程体现了药物化学中的

　原理 A.前药 B. 软药 C.潜伏化

　D. 合理药物设计 20、抑制胃酸分泌，可以作用于以下环节，但不包括：

　A.抗胃泌素 B. H 2 受体拮抗剂 C.抗胆碱能受体

　D. 抗肾上腺素能受体 21、以下药物属于过敏介质阻滞剂的是 A.雷尼替丁 B. 酮替芬 C.替美斯汀

　D. 扑尔敏 22、组胺是自身活性物质，是由

　 降解而成的 A.组氨酸 B. 赖氨酸 C.甘氨酸

　D. 缬氨酸

　五、简答题

　1、试写出常见 H 1 受体拮抗剂的结构类型并各举出一个药物例子。

　 2、根据下列合成路线回答问题：

　（1）、请写出化合物 4 、6 的正确结构

　（2）、请说出从化合物 3→4 被称作什么反应

　（3）、请说出目标产物 6 的药物名称，并说明其主要用途

　 NCH 3Cl 2NCH 2 ClNH 2 HClNCH 2 NH 21

　NaNO 2

　HCl2

　Cu 2 Cl 2BrCH 2 CH（OEt）

　2NaNH 2ClNCHCH 2 CH（OEt）

　2HCOOHDMF(

　 )(

　 )1 23456

　 3、试比较以下化合物（A）和（B）的生物活性大小，并简述理由。

　HOH HH HNCH 3 CH 3OH HH HNCH 3 CH 3 (A)

　(B)