饮食与“沙星”类口服药的吸收 莫西沙星注射剂说明书

　　喹诺酮类药物发展迅速、品种较多，其中第三代喹诺酮－氟喹诺酮类及第四代品种口服制剂生物利用度高、抗菌谱广、半衰期长、服药次数少、病员依从性高，已在临床医疗中被广泛应用。
　　人们日常的饮食与“沙星”类药物的吸收利用密切相关，现就广泛应用的一些品种作一介绍：
　　
　　第三代喹诺酮
　　
　　环丙沙星
　　为现今临床应用最多的品种。本品口服生物利用度与剂量有关，空腹单次口服250毫克为60%、500毫克可达71%~79%。食物可延迟环丙沙星的吸收；其次，环丙沙星与富含钙的食物、果汁、牛奶或奶制品同服，因形成螯合物，显著减少吸收；第三，环丙沙星与富含咖啡因的饮料同服，可干扰咖啡因代谢，降低咖啡因清除，增高咖啡因血浓度及中枢神经系统不良反应。因此，环丙沙星不可与高钙牛奶、奶制品，含钙果汁同服，也不应与富含咖啡因的饮料，例如可乐等同服。应在餐前1小时或餐后2小时服用。
　　氧氟沙星与左氧氟沙星
　　临床主要应用左氧氟沙星，它吸收好，生物利用度可高达99%。食物对其吸收的影响轻微，且对咖啡因代谢无影响，故左氧氟沙星可在空腹时服用或进食少量食物后服用。
　　诺氟沙星
　　这是氟喹诺酮类药物中最早应用的品种。由于它的生物利用度偏低，且干扰其吸收因素较多，现已较少应用于治疗系统性（全身性）感染，仅局限于尿路感染或腹泻时应用。进食延迟诺氟沙星的吸收并降低血清浓度，此外，牛奶或奶制品可使本品吸收减少40%。诺氟沙星可抑制咖啡因清除，使咖啡因浓度增高，增加中枢神经系统不良反应。故口服时不应与牛奶或富含咖啡因的饮料同时服用，应在餐前1小时或餐后2小时服用。
　　依诺沙星
　　其生物利用度与剂量具有相关性，为所给剂量的87%~98%。虽然食物对其吸收影响较小，但依诺沙星对食物或饮料中咖啡因清除有显著影响，可使咖啡因清除降低78%，明显地提高咖啡因的中枢兴奋作用及中枢不良反应。因此，口服依诺沙星除应避免与富含咖啡因的饮料同服外，还应在餐前1小时或餐后2小时服用本品。
　　洛美沙星
　　洛美沙星注射剂已在临床应用，口服剂型应用较少。洛美沙星口服吸收好，生物利用度达90%，且进食对其吸收影响较小，故可空腹或进食后服用。
　　培氟沙星
　　培氟沙星是第三代喹诺酮类药物中口服吸收最佳的品种，其生物利用度达100%。进食减慢吸收，特别是高脂肪饮食，作用更显著。但进食后服用可降低培氟沙星对胃肠道刺激，可空腹或进食少量低脂肪食物后服用培氟沙星。
　　氟罗沙星
　　为高生物利用度第三代喹诺酮，且半衰期长达10小时，因此可以一日服药1次。食物对其吸收影响较小，仅高脂富含钙食物推迟本品达峰时间及峰浓度轻度下降，但不改变咖啡因代谢，可与食物同服。
　　司巴沙星
　　其口服生物利用度为92%，且食物对其吸收影响较小，但由于本品有较大的光敏不良反应，目前除在性病治疗中应用外，已较少应用于其他细菌性感染，可空腹或与食物同服。
　　
　　第四代喹诺酮
　　
　　莫西沙星
　　进口药品商品名拜复乐（德国拜耳公司产品）。莫西沙星口服生物利用度90%，半衰期长达13小时，故一日仅需服药1次，使用方便。现已应用于各种敏感细菌所致呼吸道感染。食物对本品吸收影响较小，仅使达峰时间延迟，但吸收量无变化，可空腹或与食物同服。
　　加替沙星
　　其口服剂型应用较少。本品生物利用度96%，食物对其吸收影响可忽略，可空腹或与食物同服。
　　吉米沙星
　　本品尚未在我国应用，但据国外报道，其临床疗效较佳。口服生物利用度71%，食物对其吸收影响较小，可空腹或进食后服用。
　　【编者按】喹诺酮类药物品种繁多，其第一代与第二代品种临床现已较少应用，故本文不予介绍。第三代仅介绍目前在我国应用的品种，以供读者在服用本类药物时参考。