药理学药动力学练习

　第二章

　药动学 名词解释 1.首过效应(firstpass effect)：有些药物首次通过肠黏膜及肝脏就发生转化，减少进入体循环量，这一现象称为首过效应。

　2.肝肠循环(hepatoenteral circulation)：结合型药物随胆汁排入十二指肠后，在小肠内水解，游离型药物被重新吸收入血，称为肝肠循环。

　简答题 1.试比较药物一级动力学和零级动力学的特点。

　药物一级动力学和零级动力学消除的特点比较如表3-1 所示。

　表 3-1 两种动力学消除过程的特点

　 一级动力学消除 零级动力学消除 定义 单位时间内转运或消除按恒比规律 单位时间内转运或消除按恒量规律 消除速率与血药浓度关系 与血药浓度有关，成正比 与血药浓度无关，而与载体或酶数量有关 t 1/2 与血药 t 1/2 恒定，不受给药途t 1/2 受血药浓度影

　浓度关系 径与血药浓度影响 响，浓度高，t

　1/2 延长 基本公式 C t =C 0 e-kt

　t 1/2 =0.693/k C t =C 0 -k 0 t t 1/2 =0.5C 0 /k 0

　出现情况 是大多数药物的消除形式，在药量 较小、血药浓度较低时出现 是少数药物的消除形式，在药量较 大、血药浓度较高时出现

　 2.药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生什么影响?

　 药物与血浆蛋白结合对药物的作用产生如下影响：①结合型药物暂时贮存在血液中且无药理活性，因为结合型药物的分子质量变大，不能跨膜转运，暂时贮存在血液中，不能到达作用部位发挥药效； ②药物与血浆蛋白结合具有饱和性，达饱和后，继续增加药物剂量，可使游离药物浓度迅速增加，容易引起毒性反应； ③存在竞争性置换现象，药物与血浆蛋白结合的特异性较低，而与药物结合的血浆蛋白结合位点有限，当两个与血浆蛋白均可高度结合的药物同时使用时，两药可能竞争同一蛋白结合部位而发生置换现象，使其中一种或两种游离药物浓度增高，使药理作用增强或

　中毒，如当抗凝血药华法林与保泰松合用时，结合型的华法林被置换出来，使游离药物浓度明显增加，抗凝 作 用 增 强 ， 可 造 成 出 血 。

　3.试述血浆半衰期的临床意义。

　 血浆半衰期(τ 1/2 )即血浆药物浓度下降一半所需的时间。药物消除半衰期的临床意义：

　①根据药物τ 1/2 长短可将药物分为短效药、中效药和长效药等，如τ 1/2 在 1h 以下为超短效药，τ 1/2 在 1～4h 为短效药，τ 1/2 在 4～8h 为中效药，τ 1/2 在 8～12h为长效药，τ 1/2 在 24h 以上为超长效药； ②τ 1/2 是确定临床给药间隔的重要依据，τ 1/2 长则给药间隔时间长，τ 1/2 短则给药间隔时间短； ③预测药物基本消除的时间，一次给药后经 5 个τ 1/2 ，药物体存量只剩下 3.13%，达到基本消除； ④预测药物达到稳态血药浓度的时间，连续恒速给药时，约需 5 个τ 1/2 达到血药稳态浓度。

　4.药物表观分布容积(V d )临床意义有哪些?

　 表观分布容积是体内药量与血药浓度的比值。即按血药浓度来推算药物分布的体积。它不代表某特定生理空间的大小。其药理意义在于表示药物在组织中的分 布 范 围 的 大 小 、 结 合 程 度 的 高 低 。

　单选题 A 型题 1.某弱酸性药物在 pH 值为 6 时约 99%解离，该药的 pK a应为 B

　A．3

　B．4

　C．5

　D．6

　E．7 2.能发生首过效应的给药途径是 C A．静 脉 注 射

　B ． 皮 下 注 射

　C ． 口服

　D．舌下含服

　E．肌肉注射 3. 药物消除的零级动力学是指 C

　 A．吸收与代谢平衡

　 B．血浆浓度达到稳定水平

　C．单位时间消除恒定量的药物

　 D ． 单 位 时 间 消 除 恒 定 比 的 药 物

　E．药物消除到零 4.在对肝功能不良患者应用药物时，应着重考虑患者的 D

　A．对药物的转运能力

　 B．对药物的吸收能力

　C ． 对 药 物 的 排 泄 能 力

　 D．对药物的转化能力

　 E．药物的分布状况 5.dc/dτ＝kCn是药物消除过程中血浆浓度衰减的简单数学公式，下列叙述中正确的是 C A．当 n＝0 时为一级动力学过程

　 B ． 当 n ＝ 1 时 为 零 级 动 力 学 过 程 C．当 n＝1 时为一级动力学过程

　D ． 当 n ＝ 0 时 为 一 室 模 型

　E．当 n＝1 时为一室模型 6.某药在体内按一级动力学消除，在其吸收达高峰后取两次血样，测其血浆浓度分别为 18μg/mL 及 22.5μg/mL，两次取样间隔 9h，该药的半衰期是 D A．1h

　B．1.5h

　C．2h

　D．3h

　E．4h 7.影响半衰期的主要因素是 D A．剂量

　B．吸收速度

　C．原血浆浓度

　 D． 消除速度

　E．给药的时间 8.静脉注射 2g 磺胺药，其血药浓度为 100mg/L，经计算其表观分布容积为 D

　A．0.05L

　B．2L

　C．5L

　D．20L

　E．200L 9.某药按一级动力学消除，是指 B

　A．药物消除量恒定

　B．其血浆半衰期恒定

　 C．机体排泄及代谢药物的能力已饱和

　 D．增加剂量可使有效血药浓度维持时间按比例延长

　E．消除速率常数随血药浓度高低而变 10.肾功能不全时，用药时需要减少剂量的药物是 B A．所有药物

　B．主要由肾脏排泄的药物

　C．主要在月于脏代谢的药物

　 D．自胃肠道吸收的药物

　E．肾小管重吸收的药物 B 型题 A．饭前内服

　B．饭后内服

　C．睡前内服

　D．定时内服

　E．空腹内服

　1.首剂现象明显的药物哌唑嗪首次服用应剂量减半并应 C 2.增进食欲的药物应 A 3.对胃有刺激性的药物应 B 4.需维持有效血药浓度的药物应 D 5.催眠药应 C

　A．吸收速度

　B．消除速度

　C．血浆蛋白结合

　D．剂量

　E．环境因素

　1.药物作用的强弱取决于 D 2.药物起效的快慢取决于 A 3.药物作用持续的久暂取决于 B 4.药物的半衰期取决于 B 5.与药物的表观分布容积有关的是 C

　 第四章 影响药物作用的因素 名词解释 1.耐药性(resistance)：病原体及肿瘤细胞等对化学治疗药物敏感性降低现象称为耐药性。

　2.耐受性(tolerance)：连续用药后药效递减的现象称为耐受性。

　简答题 1.举例说明药物的依赖性。

　 连续应用某种药物(直接作用于中枢神经系统的麻醉药品或精神药品)后，用药者产生一种要周期性或连续性用药的欲望及强迫性用药行为，这种现象称为药物依赖性。药物依赖性按其对人体的健康产生危害的程度分为心理依赖性和生理依赖性。心理依赖性也称精神依赖性，这种依赖性需要药物来缓解精神紧张和

　情绪障碍，万一停药也不致对机体形成危害，如酒精和某些镇静催眠药常常会产生心理依赖性。生理依赖性也称为躯体依赖性，这种依赖性使患者一旦停药后会出现严重的生理机能的紊乱，如连续反复使用吗啡等麻醉药品会产生生理依赖性，中断用药可使机体出现戒断综合征。

　 单选题 A 型题 1.药物个体差异的常见原因之一是 C A．药物本身的效价

　 B．药物本身的效能

　 C．病人的药酶活性的高低

　D．药物的化学结构

　 E．药物的分子量大小 2.药物发挥作用最快的给药途径是 E A．肌注

　B．舌下给药

　C．直肠给药

　 D．吸入给药

　E．静注 3.短期内应用数次麻黄碱后其效应降低，属于 B

　A．习惯性

　B．快速耐受性

　C．成瘾性

　 D．耐药性

　E．脱敏

　B 型题 A．躯体依赖性

　B．精神依赖性

　C．耐药性

　D．高敏性

　E．耐受性

　1.与多次用药无关的是 D 2.多次用药后机体对药物反应性降低的是 E 3.多次用药后病原体对药物反应性降低的是 C 4.很小剂量就可产生较强药理作用的是 D 5.长期反复用药后，一旦停药即产生戒断症状的是 A

　C 型题 A．在多次用药后才产生

　B．在第一次用药后就可产生

　C．两者均是

　D．两者均不是

　1.耐受性 B 2.耐药性 C 3.依赖性 A 4.特异质反应 C 5.副作用 C

　第五章 传出神经系统药理概论 名词解释

　1.肾上腺素受体(adrenoceptor)：能够与去甲肾上腺素或肾上腺素结合的受体称为肾上腺素受体。

　2.胆碱受体(cholinoceptor)：能够与乙酰胆碱结合的受体称为胆碱受体。

　3.神经递质(neuro-transmitter)：能够传递神经信息的化学物质称为神经递质。

　简答题 1.M 受体主要分布在哪些器官组织?兴奋后主要产生哪些效应?

　 M 受体主要分布在副交感神经所支配的效应器上，如心脏、血管、腺体、眼、胃肠道及支气管等，该受体兴奋可引起心脏抑制、血管扩张、腺体分泌、瞳孔缩小、胃肠道平滑肌及支气管平滑肌收缩等。

　2.传出神经按递质不同如何分类?

　 传出神经系统按其末梢释放的神经递质的不同，可分为胆碱能神经和去甲肾上腺素能神经，前者主要释放乙酰胆碱，后者主要释放去甲肾上腺素。胆碱能神经主要包括：

　①全部交感神经和副交感神经的节前纤维； ②全部副交感神经的节后纤维； ③ 运 动 神 经 ；

　④极少数交感神经节后纤维。

　去甲肾上腺素能神经则包括几乎全部交感神经节后纤维。

　 单选题 A 型题 1.Ach 作用的消失，主要是由于 D A．被突触前膜再摄取

　 B．扩散入血液中被肝肾破坏 C．被神经末梢的胆碱乙酰化酶水解

　 D．被神经突触部位的胆碱酯酶水解 E．被神经突触部位的儿茶酚ο-甲基转移酶破坏 2.β 1 受体的主要效应是 B A．舒张支气管平滑肌

　B．加强心肌收缩

　C．骨骼肌收缩

　D．胃肠平滑肌收缩

　E．收缩子宫平滑肌 3.虹膜括约肌存在 C A．α受体

　B．N 1 受体

　C．M受体

　D．β2 受体

　E．β 1 受体 4.通过激动 M 受体所产生的效应是 D

　A．膀胱括约肌收缩

　 B．骨骼肌收缩

　 C．虹膜辐射肌收缩

　D．汗腺分泌

　 E．瞳孔开大肌收缩 5.突触间隙 NA 主要的消除方式是 B

　A．被 COMT 破坏

　 B．被神经末梢再摄取

　 C．被胆碱酯酶水解

　D．被磷酸二酯酶破坏

　 E．在神经末梢被 MAO 破坏 6.由酪氨酸合成去甲肾上腺素的限速酶是 C

　A．多巴脱羧酶

　B．单胺氧化酶

　 C．酪氨酸羟化酶 D．儿茶酚Ο-甲基转移酶

　 E．胆碱酯酶 7.β 1 受体主要分布在 A

　A．心脏

　B．皮肤黏膜、血管

　C．支气管平滑肌

　D．内脏血管平滑肌

　E．瞳孔括约肌 8.β 2 受体分布于 B A．心脏

　B．支气管平滑肌和血管平滑肌

　 C．胃肠道括约肌

　 D．瞳孔扩大肌

　E．瞳孔括约肌

　9.肾上腺髓质具有 C

　 A．α受体

　B．N 2 受体

　C．N 1 受体

　 D．M 受体

　E．β受体 10.下列哪种神经为去甲肾上腺素能神经?D

　A．副交感神经节前纤维

　 B．交感神经节前纤维

　 C．副交感神经节后纤维

　D．大多数交感神经节后纤维

　 E．运动神经 B 型题 A．α受体

　B．β 1 受体

　C．β 2 受体

　 D．M 受体

　E．N 受体

　1.睫状肌的优势受体是 D 2.肾血管的优势受体是 A 3.骨骼肌血管的优势受体是 C

　A．M 1 受体

　B．M 2 受体

　C．M 3 受体

　 D．N 1 受体

　E．N 2 受体

　1.植物神经节细胞膜上的主要受体是 D 2.骨骼肌细胞膜上的受体是 E 3.平滑肌细胞膜上的胆碱受体是 C

　4.分布于心脏的胆碱受体是 B

　A．胆碱酯酶

　B．胆碱乙酰化酶

　C．单胺氧化酶

　D．多巴脱羧酶

　E．酪氨酸羟化酶

　1.有机磷酸酯抑制的酶 A 2.使多巴生成多巴胺的酶 3.合成乙酰胆碱的酶 B

　C 型题 A．胃肠蠕动加强

　B．心脏收缩加快

　 C．两者都是

　D．两者都不是

　1.M 受体激动时 A 2.N 1 受体激动时 C 3.α受体激动时 D