保肝食疗方中保肝有效成分及掩味方法:有效成分

　　[摘要] 目的 讨论一种由猪肚和大蒜组成保肝食疗方的有效成分及掩味方法。方法 就猪肚和大蒜的活性成分理论上分析其保肝作用的原理，并从一般药物的掩味方法和针对该方中的大蒜除臭方法入手，讨论合适的矫味方法。结果 猪肚含有大量的微量元素有利于肝病患者的健康，大蒜中的大蒜素和蒜氨酸具有较强的杀菌能力、抗氧化功能，能有效的提高肝脏的解毒能力。可通过剂型开发和改善生产工艺的方法来改善其口感。结论 该方中具有保肝活性成分，一般药物的掩味方法和通过改变生产工艺脱臭的方法均可改善该方的口感，但均存在着一定的缺点，需要进一步的研究搭配，找出更加合适的掩味方法。
　　[关键词] 猪肚； 大蒜； 大蒜素； 蒜氨酸； 保肝； 掩味
　　[中图分类号] R975+.5 [文献标识码] A [文章编号] 1005-0515（2011）-05-320-02
　　
　　The active constituent and Taste Masking Method of a liver-useful prescription
　　HUI Qiu-sha
　　(Pharmaceutical College, Shandong University Of Traditional Chinese Medicine, Jinan 250355,China)
　　[Abstract] Objective Discuss the effective components and taste masking method of a liver- useful prescription which is made of pig stomach and garlic. Methods Analyze the protecting liver principle of pig stomach and garlic. From the general taste masking methods and garlic deodorization, discuss appropriate method. Results A lot of trace elements of pig stomach are use for health. Garlicin and Alliin have strong sterilization ability and antioxidant function, effectively improving the liver of ability to detoxify. The development of formulation and improvement of production technology can improve the palate. Conclusion The party can protect liver. Two methods both can improve the taste，but there are some faults, too.Further research of more appropriate ways are needed.
　　[Keywords] pig stomach; garlic; garlicin; alliin; protecting liver; taste masking
　　
　　引言 肝病直接危害人们的身体健康，研究表明，针对病因治疗是治疗各种肝病的关键，然而即使是有因可查、可除的肝病，也绝非对因治疗就能解决全部问题，因此规范的使用保肝药物是十分必要的[1]。
　　但是，保肝药仍需肝脏处理,因此它们并不能给予肝脏预防性的保护作用，相反，还会给肝脏带来负担[2]，所以近年来食疗保肝的方法日益取代了服用保肝药。由猪肚和大蒜组成的食疗方在民间常用于治疗肝类疾病，效果显著。但目前鲜有对该方营养成分的报道，现分别针对猪肚和大蒜的营养成分来分析其达到保肝作用的原理，同时讨论改善该方口感的方法。
　　1 猪肚 猪肚味甘，性微温，归脾、胃经；补虚损，健脾胃。《本草经疏》：猪肚，为补脾胃之要品，脾胃得补，则中气益，利自止矣。可见在中医上其治虚劳羸弱，泄泻，下痢，消渴，小便频数，小儿疳积[3]。
　　就其营养成分来看，猪肚含有蛋白质、脂肪、碳水化合物、维生素及钙、磷、铁等，其含有的大量的微量元素有利于人类尤其是肝病患者的身体健康，但其就保肝作用的药理研究尚未见报道，有待进一步的研究。
　　2 大蒜 大蒜是百合科葱属植物蒜的鳞茎，中医上，大蒜不但具有抗菌、抗真菌、抗肿瘤、免疫应激等效应, 而且还有抗血栓、降血脂、扩血管以及抑制血管平滑肌细胞增值等效应。同时我国大蒜资源丰富，因此该方研制成本低，且无毒、无副作用，具有广阔的药用潜力和开发价值。现对大蒜的有效成分就保肝作用上在理论上进行分析，为进一步实验提供一定的参考。
　　2.1 大蒜的化学成分及有效活性成分 大蒜的化学成分包括氨基酸、多肽类、酶类、糖类、苷类、维生素、脂肪、微量元素、无机盐及含硫化合物等。它包含了人体中几乎所有的必须的氨基酸和微量元素[4]，其中以半胱氮酸及磷的含量最高, 其次为镁、钙、铁、硅、铝、锌以及稀有元素硒、锗等，这些化学成分是大蒜防病治病的基础。
　　大蒜内含有蒜氨酸酶和蒜氨酸，它们平时单独存在于新鲜大蒜内，一旦大蒜被碾碎，它们就互相接触，形成一种没有颜色的油状液体――大蒜素，是目前认为的大蒜主要的生物活性物质[5]。
　　2.2 大蒜成分中的保肝作用
　　2.2.1 含硫氨基酸：蒜氨酸
　　蒜氨酸化学名为：S-烯丙基-L-半胱氨酸亚砜，是大蒜中独特的含硫氨基酸，现代研究证明：以蒜氨酸为代表的含硫氨基酸具有独特的保肝活性。
　　蒜氨酸具有抗肝毒性[6]，Hikino等用原代培养的大鼠肝细胞进行试验，证明蒜氨酸对四氯化碳所致肝细胞毒有拮抗作用；用半乳糖胺所致大鼠肝损伤模型进行体内试验，蒜氨酸显示强效的抗半乳糖胺所致急性肝损伤，证明蒜氨酸对肝细胞毒性有显著抑制作用[7]。
　　2.2.2 含硫挥发油：大蒜素
　　大蒜素的抗菌效果是因为它能和各种酶的硫醇基团发生化学反应，它具有极强的杀菌作用，进入人体后能与细菌的胱氨酸反应生成结晶状沉淀，令细菌的代谢出现紊乱，以致无法繁殖和生长。
　　实验表明，大蒜素对诱发大鼠肝损伤引起的血清中谷丙转氨酶（GPT）和过氧化物脂质丙二醛（MDA）水平的升高均有明显的抑制作用，这种作用有剂量的效应关系。大蒜素在这个作用机理中，其抗氧化活性抑制脂质过氧化物对膜结构的损伤起了重要作用。
　　任方奎等[8]曾提到大蒜素对肝脏脂肪沉积有一定程度的抑制作用。另外，大蒜素还能对乙醇所致的各种抗氧化酶的变化有明显的逆转效应, 提示大蒜素对乙醇性肝损伤的保护作用与其增强肝脏抗氧化作用有关[9]。
　　2.2.3 其他成分
　　研究证明，大蒜的体外抗氧化活性的作用优于人参，尤其是在肝脏，大蒜有很强的抑制脂质过氧化酶活性，使其不能损伤肝细胞膜结构，维持血清转氨酶在较高水平，从而保护肝脏[10]。此外，大蒜还能阻止汞、镉等有害元素被肠壁吸收，增加谷胱甘肽S-转移酶的活性，提高肝脏的解毒功能[11]。
　　新鲜大蒜还可延缓脂肪肝的生成，降低胆固醇大鼠的肝重、肝总脂、肝总胆固醇及游离胆固醇，明显减少大鼠肝中脂质和糖元的合成，抑制高胆固醇大鼠肝脏中的葡萄糖-6-磷酸脱氢酶和苹果酸酶，并对高胆固醇鸡肝脏中的β-脱氧-β甲基葡萄糖胺CoA 还原酶、胆固醇-Ta-脱氧酶和脂肪酸合成酶有显著抑制作用[12]。
　　以上作用虽已经过实验验证大蒜具有上述作用，但作用机理以及作用成分还未经探讨，尚需进一步的试验验证、分析。
　　3 针对该民间保肝食疗方的掩味技术 在药物的研究开发过程中，许多药物由于其本身的不良臭味，在剂型开发及临床使用上受到了很大的限制。该方的缺点是口感不佳，针对这一问题，现讨论了改善其口感的方法。传统的掩味方法有很多种，既可改变味蕾对臭味的敏感度，又可降低与味蕾接触的药量或药物浓度[13],还可通过改变其生产工艺来去除臭味[14]等等。
　　3.1 一般药物的掩味方法
　　3.1.1 加入矫味剂 通过加入特定的矫味剂即通过改变味蕾对臭味的敏感度来达到掩味目的，这种方法尤其适用于儿科制剂,咀嚼片,液体制剂[13,15]。该法虽然简单，但对极苦和易水解的药物作用有限，效果不佳。
　　3.1.2 包合技术 包合技术是通过隔绝药物与味蕾的接触或降低药物与味蕾接触浓度来达到掩味目的的，常用来包合的是β-环糊精化合物。影响β-环糊精包合和因素有很多，如投料比例、包合方法、包合温度、包合时间药物分子量等等[16]，方晓玲等[17]就曾以β-环糊精为材料制备了大蒜油包合物，很好的改善了大蒜油的臭味。
　　3.1.3 大孔型离子交换树脂 大孔树脂具有分子量大、几乎不溶于水以及不被人体消化吸收等优点，西方国家药政部门已正式批准其可直接作为辅药用于口服制剂中，但中药复方成分复杂，因此不适合中药口服液制剂的掩味[18]。
　　3.1.4 加入苦味阻滞剂 加入苦味阻滞剂现目前主要应用于食品的掩味，该方法的掩味原理是向液体中加入胶类、碳水化合物等物质,从而增加液体黏度,降低药物在唾液中向味蕾的扩散。近年来,研究人员已经开发了20 余种掩盖药物不良味觉和具有全新作用机制的苦味阻滞剂,其中腺苷酸(AMP)已被美国批准作为食品添加剂并正在向申报药用规格,通常使用添加量按重量比占制剂总重的0.0025%～0.15%时效果较好[18]。
　　3.1.5 微囊技术 微囊化是近年来药物应用最广泛的新技术，微囊化可以掩盖药物的不良气味,提高药物的稳定性,防止药物在胃内失活或减少对胃的刺激性等[18]。但是其成本高，溶出速度低，影响其生物利用率，且常用于片剂。
　　3.2 保肝食疗方的特殊掩味方法 大蒜中的蒜氨酸遇蒜氨酸酶分解生成大蒜素同时释放臭味，因此该方中大蒜的脱臭尤为重要。大蒜脱臭的机制是破坏蒜氨酸酶的活性，目前脱臭的主要方法有加热除臭法、浸泡除臭法、包裹除臭法、冷水除臭法、发酵除臭法[14]等等。
　　3.2.1 加热除臭法 利用各种加热方法，如炒、煮，或用水蒸气、电磁波处理大蒜，可除去大蒜的臭味，但同时也会损失不少大蒜的活性成分。研究表明[19]，微波加热法具有加热时间短、营养素损失小等优点,是一种较好的脱除大蒜臭味的方法。
　　3.2.2 浸泡除臭法 将大蒜放在酒、食醋、柠檬酸等溶液中，或是用几种溶液的混合体浸泡，使蒜氨酸酶受到抑制和破坏，能得到较好的除臭效果。陈清奇[20]曾采用活性硅胶、植酸及水溶性锌化合物溶液浸泡的方法,所得的大蒜既可以保持大蒜原有风味、营养及有效成分，又易于保存，是不错的除臭方法。
　　3.2.3 包裹除臭法 包裹除臭法类似于上面提到的包合技术，通过加入一些除臭剂，如海带提取物、茶多酚、β-环糊精等[21]，其中β-环糊精和海带提取物的脱臭机理就是对大蒜中的小分子含硫物质进行包埋。茶多酚的极性与大蒜臭味物质的极性相似, 且性质极不稳定, 可能会与大蒜臭味物质发生化学反应,
　　3.2.4 冷水除臭法 将生大蒜放在薄聚乙烯塑料袋中，投入到利用干冰冷却到-60℃的乙醇中，约5分钟后大蒜就冻结，在此低温下保持10分钟后，在室温下缓慢解冻，即得到无臭大蒜。孙毅等[22]就曾用冷冻法脱臭，他们证明，采用此法制备的脱臭大蒜有可批量生产，便于储存等优点。
　　3.2.5 发酵除臭法 发酵法也是一种较好的改善大蒜臭味的方法。实验表明[23]，在大蒜提取物中加入酿酒酵母可显著降低大蒜提取物的刺激性气味，但仅保留部分生物活性物质。国内学者亦采用乳酸杆菌发酵[14]，发酵后大蒜蒜味随着发酵时间的延长而逐渐减弱，且用乳酸杆菌发酵，大蒜素含量减少了25%左右，而孙毅等[22]通对大蒜脱臭后发现大蒜中的有效成分由原来的5.3%降低到0.6%，相比较而言，发酵法大大降低了其他方法对大蒜素的破坏。也有研究报道[24]，大蒜经红曲霉发酵后，其特有的气味消失，且仍能明显抑制血清中HDL胆固醇、磷脂、甘油三酯、过氧化脂质的增加。
　　但是就其保肝成分的不稳定性，应从酸碱度、温度、溶剂等[11]方面选择合适的条件，发酵前的预处理也是极其重要的，它能在抗氧化活性方面提高产品的药效活性[25]，同时还应考虑原料发酵前的清洁消毒以及其他的外界微生物对发酵工艺及其有效成分的影响[26]。
　　4 结论 由猪肚和大蒜组成保肝食疗方用于治疗肝类疾病，效果显著。其中猪肝有着丰富的营养成分和大量的微量元素，对人类尤其是肝病患者的健康极其有益，但其主要的活性成分未见报道，仍需进一步研究。而大蒜是公认的保肝食品，其大蒜素和蒜氨酸能有效的提高肝脏的解毒能力，大蒜素更具有较强的杀菌能力、抗氧化活性抑制脂质过氧化物能力等，有效对肝损伤起到保护作用。为改善该方口感差的缺点，在剂型开发过程中可通过加入矫味剂，包合技术，微囊化及加入苦味阻滞剂等方法来改善；在生产时亦可采用加热、包裹、冷冻或发酵等方法脱除大蒜的臭味，但两种方法均有其有利的一面和有害的一面，所以为改善其口感，仍需要进一步的实验研究。
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