[硅酮及其在医药上的应用]硅酮支架在食管瘘中的应用

　　[摘要] 目的 了解硅酮在医药上的应用。方法 收集、整理和分析国内相关文献。 结果和结论 展示了硅酮在医药上的应用情况,在实际工作中作为借鉴和参考。 　　[关键词] 酮； 硅橡胶； 二甲硅油； 应用
　　[中图分类号] R914.4 [文献标识码] A [文章编号] 1005-0515（2011）-05-040-01
　　
　　硅酮是一类分子中含硅的有机化合物,其基本骨架由硅氧链(si-o-si)所组成。制品因硅的含量、结构和制造工艺的不同，有液体、弹性体及树脂等形状。它的性质由分子量、聚合度来决定。它的用途非常广，国外在上世纪中期就开创了硅酮工业，早期仅在航天、军事和尖端枝术方面应用。在今天，已几乎成为一种到处可用的特种原料。在国际市场已有涉及包括医药在内的许多工业门类，上千种品牌的产品。本文介绍硅酮的组成、结构、性质和在医药上的应用[1,2]。
　　1 组成和结构 有机硅化物,是在其分子中至少有一个硅碳链的有机化物,在自然界并不存在,均为人工合成。硅酮其基本骨架由N个硅氧链所组成:-SI―O―SI-,硅酮组成虽然是有机化合,但分子和大多数聚合物不同,在它的主链中没有有机化物的特征元素碳,而是硅原子和氧原子交替的聚硅氧烷链.硅原子上大多数有两个有机基团相连,通常为甲基和苯基.目前常用的硅酮的制品有硅油、硅橡胶和硅酮弹性体等[2]。
　　1.1 硅油 silicone oil 又称有机硅油。有机硅聚合物的一类。由二官能和单官能有机硅单体经水解缩聚而得的螺旋线型和N个二甲基硅氧基团组成的油状液体。
　　1.2 硅橡胶 silicone rubber 本品是二甲基硅氧烷与其它的有机单体(甲基乙烯硅氧基、甲基苯硅氧基等)，在酸性或碱性催化剂下聚合制成的一种线性高分子弹性体。
　　1.3 硅酮弹性体 silicone elastomer 本品是由纯的二官能团有机硅单体水解缩合成的线形环状的高分子硅化合物。改变R的结构和比例,可获得不同性能的硅酮弹性体。
　　2 性状和特点[2]
　　2.1 由于制品的含量、结构、种类和制备工艺的不同，一般为无色、无味、无毒，不易挥发的液体、半固体或固体；有各种不同的粘度；有较高的耐热性、耐水性、电绝缘性和较小的表面张力。
　　硅橡胶在-100～350℃，甚至500℃下6分钟仍能保持橡胶状特性。温度对硅酮的粘度变化影响很小。
　　2.2 用硅酮制成的薄膜可以透气而不透水。
　　2.3 硅酮具有化学惰性,所以抗氧化能力很强。对臭氧和辉光发电有良好的抵抗力。
　　2.4 硅酮具有很强的生理惰性，对人体无不良反应。
　　2.5 硅酮材料柔性很好,经百万次屈挠,也不会断裂。
　　2.6 硅油具有很强的消泡性质,用作消泡剂.
　　2.7 各种硅酮制品都有抗霉作用,本身不易长霉。硅油并可用于玻璃等的防霉，也有防化学腐蚀的作用。
　　2.8 硅油在固体和液体表面有极快和极好的成膜能力，形成疏水性和抗粘作用。在人的皮肤上也有容易涂抹的性质。
　　2.9 硅油蒸气压低、闪点高、凝固点低。
　　2.10 硅油具有独特的润滑性,无腐蚀性。
　　上述这些特性，决定了它广泛的用途。
　　3 作用与用途[2-5]
　　3.1 硅油 本品在药剂[制备中作抗水剂、抗黏结剂、润滑剂、脱模（膜）剂、消泡剂、乳剂和乳膏剂基质，广泛用于制备固体制剂、半固体制剂、液体制剂。临床上也有多方面的用途。
　　3.1.1 硅油作为制剂的辅料,它的特性决定了它有着多方面的用途,例如:
　　3.1.1.1 抗酸胶囊 甘油 22kg，蒸馏水34kg、二甲硅油10kg，加入明胶44kg，于75～80℃减压溶解，按常法制成胶囊，甲醛/丙酮（1/60）混合液喷洒于胶囊上即得。此胶囊在酸性胃液中2小时不变，在碱性肠液中迅速溶解。
　　3.1.1.2 防晒霜 石蜡5份，白蜂蜡10份，微精石蜡5份，二甲硅油5份，白凡士林5份，聚氧乙烯失水山梨醇单月桂酸酯 1份，失水山梨醇倍半油酸酯5份，香精适量，异丙醇肉豆酸酯1份，二氧化钛2份，纯水21份，常法法制成霜剂即得。
　　3.1.2 硅油的悬浮性适用于片剂的湿法制粒,它的润滑性也适用于干法制粒.
　　3.1.3 在临床上用硅油片可消除胃肠胀气,喷雾硅油用于因泡沫引起的气管窒息的危险病人。
　　3.1.4 作胃镜检查时,用硅油消泡可使胃粘膜的观察变得更加清晰,而更便于诊断.
　　3.1.5 在皮肤科方面,硅油为基础的膏剂,对烫伤、皮炎、褥疮有好的疗效，对正常皮肤有保护和滋润的作用。
　　3.1.6 利用硅油的抗凝作用,可用以处理贮血器表面能延长血样的贮存时间.
　　3.1.7 用硅油处理过的瓶子,有助于药液的彻底倾出,已用量小、贵重和不易倾倒的药品的包装。
　　3.1.8 硅油的悬浮性适用于片剂的湿法制粒,它的润滑性也适用于干法制粒.
　　3.1.9 室验室还用硅油作为加热介质.
　　3.2 硅橡胶 本品具有多种品种，在药剂中可根据不同的使用目的和具体处方，选用适宜品种。在药剂制备中主要用作润滑剂、抗黏剂和缓释剂、控释剂、包衣材料，用于制备乳膏、膜剂、贴布剂、缓释骨架片、埋植剂、微囊等多种剂型的制剂。在医疗上主要用于制造人造腱和关节、导管等多方面的组织材料。
　　3.2.1 作为药剂辅料,它的多种特性决定其多方面的用途,例如:
　　3.2.1.1 泼尼松龙缓释剂 取二甲基硅氧烷橡胶适量，加入20%微粉化泼尼松龙，14%～25%亲水性液体致孔道剂（甘油、乙二醇等）。在开始阶段，由于骨架中的致孔道剂与体液接触面很大，药物迅速释放，在后期，药物要经过弯曲的孔从骨架中释出，释速逐渐减慢，从而获得理想的缓释剂。
　　3.2.1.2 硅橡胶包衣 取聚乙二醇和硅橡胶等适量，制成包衣液，可对氯化钾片、马来酸氯苯吡胺片、假麻黄碱片、右甲吗喃片进行包衣，可得满意的控释片。其释放速度受片剂中稀释剂的类型、包衣液中硅橡胶的含量、包衣的厚度等因素所影响。
　　3.2.1.3 口服黄体酮长效制剂 将黄体酮均匀分布于不溶性高分子多孔体，如硅橡胶中，口服后能使药物缓缓地溶解扩散。
　　3.2.2 硅橡胶在医疗上的最大应用是作为制造人工器官，如导管、心脏瓣膜、机体内填充物、软骨代用品、关节软骨等。美容方面用于胸部的填充；由于其百万次屈挠也不会断裂的柔韧性，又用于制造腱和关节。
　　3.2.3 硅橡胶在牙科作镶牙时的模制牙床的复制媒介体。与以前用的胶泥相比，它有固化后具有弹性、不易断裂，脱下来很方便等优点。
　　3.2.4 在眼科手术中,可用硅橡胶作视网膜固定术。
　　3.2.5 硅橡胶可用于修补不幸事故失去的耳鼻,天生的鼻梁塌陷可用硫化硅橡胶进行整形,面部的其他缺陷也可用硅橡胶来补救增加面容美观。
　　3.2.6 医用硅橡胶可用于避孕 向输卵管内注射微量的特种硅橡胶液,5分钟内可凝固而使输卵管封闭。
　　3.3 硅酮弹性体 本品具有良好的生物相容性,生物活性和水不溶性。国外在药剂中早已作为植入剂、宫内给药剂和经皮给药控释系统的载体材料，新近又开发了硅酮弹性体胶乳作为控释片剂的包衣材料。举例如下:
　　3.3.1 18-甲基块诺酮阴道植入剂 用硅橡胶加交联剂和催化剂制成环状。120℃硫化20分钟即成白色空环，将上述主药35�，用水、CMC-NA制成糊状物装入环内，用硅橡胶黏合剂密封即得。
　　3.3.2 左炔诺孕酮-雌二醇植入剂 用硅橡胶硫化法制备成不含药的环心,将环心切断。另将主药置入涂包环杯中，放在辛酸亚锡的甲苯液中浸泡，干燥、硫化。在其外套上硅橡胶管，最后用硅黏合剂将切断的环黏结即得。
　　参考文献
　　[1] 相宝荣编著.日用化学与精细化工配方(下册)[M].第1版.北京:中国轻工业出版社,1992:249～252.
　　[2] 禹茂章等译校.精细化学品辞典[M].第1版.北京:1989:141,269,270.
　　[3] 王箴主编.化工辞典[M].第4版.北京:化工出版社,2000:337～340.
　　[4] 罗明生,高天惠主编.药用辅料大全[M].第2版.成都:四川科学技术出版社,2006;796，1247，1252.
　　[5] 上海医药工业研究院药物制剂部药物制剂国家研究中心编著.药用辅料应用技术[M].第2版.北京:中国科技出版社,2002:219.
　　注：本文中所涉及到的图表、注解、公式等内容请以PDF格式阅读原文